以香草醛等天然產(chǎn)物開發(fā)的綠色農(nóng)藥具備高效性、安全性和經(jīng)濟(jì)性，是開發(fā)綠色農(nóng)藥的理想前體。近日，貴州大學(xué)綠色農(nóng)藥全國(guó)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室宋寶安院士團(tuán)隊(duì)總結(jié)了香草醛轉(zhuǎn)化為農(nóng)用化學(xué)品的創(chuàng)新研究，討論了香草醛衍生物的設(shè)計(jì)合成、作用機(jī)制和生物安全性。相關(guān)研究成果發(fā)表于國(guó)際頂級(jí)期刊《Engineering》。

貴州大學(xué)黨委副書記、校長(zhǎng)，貴州大學(xué)綠色農(nóng)藥全國(guó)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室主任，廣東院士聯(lián)合會(huì)會(huì)員宋寶安。

宋寶安院士介紹，作為農(nóng)藥化學(xué)研究者，團(tuán)隊(duì)看重的是香草醛利于修飾的分子結(jié)構(gòu)。“從分子結(jié)構(gòu)看，香草醛結(jié)構(gòu)新穎簡(jiǎn)單，其結(jié)構(gòu)包含兩個(gè)具有高反應(yīng)性和可修飾性的官能團(tuán)，即苯環(huán)上的羥基和其對(duì)位的醛基。相較于其它天然分子，香草醛的分子結(jié)構(gòu)利于后續(xù)修飾。因此，我們將香草醛作為分子骨架的基礎(chǔ)。”宋寶安院士表示。

香草醛的結(jié)構(gòu)與可優(yōu)化改造的部分。

此前，該團(tuán)隊(duì)發(fā)布了第一種香草醛衍生農(nóng)藥，即香草硫縮病醚。宋寶安院士介紹，這種新型農(nóng)藥的合成方法簡(jiǎn)單，通過兩步合成轉(zhuǎn)化即可獲得。首先，香草醛的羥基發(fā)生親核取代，轉(zhuǎn)化為氯原子，得到4-（烷氧氯芐基）-3-甲氧基苯甲醛。隨后在以四氯化鋯作為催化劑、巰基乙醇作為反應(yīng)物的條件下反應(yīng)生成香草硫縮病醚。經(jīng)全國(guó)多年多點(diǎn)試驗(yàn)，該物質(zhì)對(duì)馬鈴薯Y病毒、黃瓜花葉病毒及煙草花葉病毒具有廣譜和優(yōu)異的抗病毒活性，是一種高效抗病毒藥物。

基于香草醛衍生農(nóng)藥小分子的成功案例。

在香草硫縮病醚的基礎(chǔ)上，宋寶安院士團(tuán)隊(duì)還將甲氧基丙烯酸酯、介離子、喹唑啉酮以及葡萄糖苷等結(jié)構(gòu)引入香草醛中，進(jìn)一步提升香草醛衍生農(nóng)藥的生物活性并擴(kuò)展其抗農(nóng)業(yè)有害生物譜。

“這些新型農(nóng)藥可作為新型的植物免疫誘抗劑，具有調(diào)控相關(guān)抗病通路和增強(qiáng)植物對(duì)病毒感染抵抗力的能力。它們還可與病毒的功能蛋白直接發(fā)生相互作用，導(dǎo)致其失活，進(jìn)而影響病毒的生物學(xué)過程，從而達(dá)到免疫抗病的作用。”宋寶安院士介紹說。

談及安全性問題，宋寶安院士表示，該團(tuán)隊(duì)研發(fā)的香草醛衍生農(nóng)藥正嚴(yán)格按照農(nóng)藥登記實(shí)驗(yàn)要求和國(guó)家頒布的系列評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行評(píng)估。從目前已出的評(píng)估結(jié)果看，該類農(nóng)藥環(huán)境相容性好，對(duì)人畜和非標(biāo)生物安全。目前，香草醛衍生農(nóng)藥已完成了衛(wèi)生毒理學(xué)試驗(yàn)、殘留效應(yīng)試驗(yàn)和環(huán)境安全試驗(yàn)等安全評(píng)估。此外，該類農(nóng)藥還屬于易降解農(nóng)藥，對(duì)蜂、鳥、魚、蠶等環(huán)境生物毒性低，具有良好的環(huán)境相容性。

香草醛的抗病毒機(jī)制研究與安全性評(píng)估。

宋寶安院士表示，作為天然食品添加劑的香草醛有著得天獨(dú)厚的安全性優(yōu)勢(shì)，基于該物質(zhì)的衍生物在綠色農(nóng)藥的開發(fā)中具有廣闊的前景。此外，香草醛衍生農(nóng)藥具備高效生物活性、低廉的使用成本及對(duì)非靶標(biāo)生物安全性好等特點(diǎn)，未來可以應(yīng)用在殺蟲以及除草等方面，為研究人員提供有價(jià)值的實(shí)證與參考。特別是，香草醛衍生農(nóng)藥未來可作為仿生合成范例，團(tuán)隊(duì)開發(fā)出大量從天然成分中提取的環(huán)境友好型農(nóng)藥，從而滿足可持續(xù)農(nóng)業(yè)實(shí)踐的需要。（圖/文 貴州大學(xué)）

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